Chỉ định

Thuốc Cetirizine ở người lớn và bệnh nhân nhi từ 6 tuổi trở lên trong các trường hợp sau:

• Làm giảm các triệu chứng liên quan đến mũi và mắt trong viêm mũi dị ứng theo mùa và dai dẳng.
• Làm giảm các triệu chứng nổi mày đay vô cằn mạn tính.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng histamine, dẫn xuất piperazine, mã ATC: RO6A E07.

Cơ chế tác động

Cetirizine, một chất chuyển hóa của hydroxyzine, có tác dụng đối kháng mạnh và chọn lọc Ở thụ thể Hì ngoại vi. Các nghiên cứu gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy cetirizine không có ái lực đối với các thụ thể khác.

Tác dụng được lực học

Ngoài tác dụng kháng Hi, cetirizine còn được chứng minh có tác dụng kháng dị ứng: Với liều 10 mg, uống 1 hoặc 2 lần mỗi ngày, nó ức chế giai đoạn muộn sử dụng eosinophil, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng.

An toàn và hiệu quả lâm sàng

Các nghiên cứu tiến hành trên các tình nguyện viên khỏe mạnh cho thấy cetirizine với liều 5 và 10 mg ức chế mạnh các phản ứng mày đay và ban đỏ do nồng độ histamine rất cao ở da, những mối tương quan với hiệu quả chưa được thiết lập.

Trong 6 tuần, nghiên cứu đối chứng giả dược ở 180 bệnh nhân bị đồng thời viêm mũi dị ứng và hen suyễn từ nhẹ đến trung bình, liều cetirizine 10 mg mỗi ngày một lần cải thiện triệu chứng viêm mũi và không làm thay đổi chức năng phổi.

Nghiên cứu này cho thấy sự an toàn của việc sử dụng cetirizine cho bệnh nhân dị ứng bị hen từ nhẹ đến trung bình.

Trong một nghiên cứu đối chứng giả dược, cetirizine được dùng với liều cao 60 mg hàng ngày trong 7 ngày không gây ra sự kéo dài đáng kể về mặt thống kê của khoảng QT.

Ở liều khuyến cáo, cetirizine đã được chứng minh giúp cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân viêm mũi dị ứng dai dẳng và theo mùa.

Bệnh nhi

Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày ở trẻ em từ 5 - 12 tuổi, không có sự dung nạp tác dụng kháng histamine (ức chế mày đay và ban đỏ) của cetirizine được quan sát thấy. Khi ngừng điều trị Mới Cetirizing sau các liều lập lại, da sẽ phục hồi phản ứng
bình thường với histamine trong vòng 3 ngày.

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 300 ng/ml và đạt được trong vòng 1,0 + 0,5 giờ.

Sự phân bố các thông số được động học như nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong (ADC) không đồng nhất.

Mức độ hấp thu của cetirizine không giảm khi dùng thức ăn, mặc dù tốc độ hấp thu giảm, sinh khả dụng tương tự nhau khi cetirizine được dùng dưới dạng dung dịch, viên nang cứng hoặc viên nén.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến là 0,50 /kg. Khả năng liên kết với protein huyết tương của cetirizine là 93 + 0,3%, Cetirizine không làm thay đổi liên kết protein của warfarin.

Chuyển hóa

Cetirizine không trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu.

Thải trừ

Thời gian bán hủy cuối cùng là khoảng 10 giờ. Không có sự tích lũy cetirizine sau khi dùng liều hàng ngày 10 mg trong 10 ngày.

Khoảng hai phần ba liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Tuyến tính/Không tuyến tính

Cetirizine thể hiện động học tuyến tính trong khoảng liều từ 5 đến 60 mg

Bệnh nhân suy thận

Dược động học của thuốc tương tự ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin lớn hơn 40 ml/phút) và người tình nguyện khỏe mạnh. Bệnh nhân suy thận mức độ vừa có thời gian bán hủy tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với những người tình nguyện khỏe mạnh.

Bệnh nhân chạy thận nhân tạo (độ thanh thải Creatinin dưới 7 ml/phút) sử dụng liều cetirizine 10 mg duy nhất có thời gian bán hủy tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% s0 với thông thường.

Cetirizine ít được loại trừ bằng thẩm tách máu. Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận mức độ vừa đến nặng.

Bệnh nhân suy gan

Bệnh nhân mắc bệnh gan mạn tính (xơ gan, ứ mật) sử dụng liều 10 hoặc 20 mg Cetirizine duy nhất có thời gian bán hủy tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Việc điều chỉnh liều chỉ cần thiết ở bệnh nhân suy gan và suy thận đồng thời.

Người cao tuổi

Sau khi uống liều duy nhất 10 mg, thời gian bán hủy tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% ở 16 bệnh nhân cao tuổi so với những người trẻ tuổi hơn. Việc giảm độ thanh thải Cetirizine ở những tình nguyện cao tuổi này dường như có liên quan đến chức năng thận suy giảm của họ.

Bệnh nhi: Thời gian bán hủy của cetirizine khoảng 6 giờ ở trẻ em từ 6 - 12 tuổi và 5 giờ ở trẻ em 2 - 6 tuổi.

Ở trẻ sơ sinh và trẻ mới biết đi từ 6 - 24 tháng tuổi, thời gian bán hủy giảm xuống còn 3,1 giờ.